卡马替尼是一种强效的选择性MET抑制剂,对MET的抑制能力远强于克唑替尼等其他MET靶向*。卡马替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,该患者的突变具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳变的现象,这是通过FDA批准的测试所检测到的。今天来了解一下MET突变肺癌新疗法-卡马替尼。

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2020年5月7日,美国FDA加速批准MET抑制剂卡马替尼上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。


卡马替尼每天两次,一次400 *** ,随餐或空腹口服。应整片吞服,不要碾碎、切割或咀嚼*片。如果漏服或呕吐,不可补服,下次仍按照原间隔时间服*。如果因不良反应需要减量,第一次减量至300 *** 每天二次,第二次减量至200 *** 每天二次。如果仍无法耐受200 *** 每天二次,永久停*。


2021年NC *** 指南第一版更新,在GEOMETRY mono-1研究中,卡马替尼不仅证明了其在METex14跳跃突变患者中的有效性,研究还纳入了MET扩增的患者,在MET扩增倍数 (G *** )≥10的患者中,表现出良好的疗效,经治和初治患者的ORR分别为29%和40%,中位反应持续时间分别为8.3个月和7.5个月。


卡马替尼选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡,过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白,c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变,在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。