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在2018年期间,美国FDA已经批准了拉罗替尼用于治疗融合的实体肿瘤成人及儿童患者,这是全球***个获批上市的与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。FDA批准的每一种药品都是有其特定的适应症,在目前为止FDA在其发布的说明书中明确规定larotrectinib的适应症为: 无已知获得性耐药突变的NTRK融合患者,这些患者要么无满意的治疗手段,要么既往接受治疗后病情进展,要么接受手术治疗存在较大的致畸风险。
TRK,即原肌球蛋白受体激酶 (tropomyosin receptor kinase) ,是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路,而NTRK是编码TRK的基因。在罕见情况下,NTRK基因会与其它基因融合,导致TRK信号通路不受控制,因而促进肿瘤的生长。2019年6月,拉罗替尼在中国香港上市,然而港版每月费用约为40万港币,高昂的价格令普通人望而却步!2019年7月,孟加拉新锐药企Everest 经当地政府授权获批上市了商品名为“Laronib”的拉罗替尼通用版药物,这也是目前全球***拉罗替尼仿制药。
Vitrakvi的优点:
1、Vitrakvi为***个TRK抑制剂。既往研究出的小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用受体有EGFR、VEGFR家族、PDGFR家族、胰岛素受体、FGFR家族,Vitrakvi为***个神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于TRK家族受体,有高度的特异性;
2、Vitrakvi为***批准“不区分肿瘤类型”,基于肿瘤起源的抗肿瘤化学药物。在临床试验中,Vitrakvi的疗效在多种肿瘤类型中的表现都非常一致,参与试验患者的肿瘤类型多达17种;
3、FDA已经授予larotrectinib孤儿药资格和突破性疗法认定;
4、Vitrakvi具有口服的方便性:口服胶囊剂型和口服溶液剂型,年龄1个月以上有适应症的婴幼儿至老年人均可使用。